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CN113631559B 同时具有BET Bromodomain蛋白抑制和PD-L1基因调控作用的化合物

有效

授权

申请日：2020.03.06

IPC分类号：C07D495/14

公开日：20230523

申请人：南京明德新药研发有限公司

发明人：沈春莉;朱玉川;王廷;吴成德;陈曙辉

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发明名称

同时具有BET Bromodomain蛋白抑制和PD-L1基因调控作用的化合物

摘要

一类同时具有BET Bromodomain蛋白抑制活性和调控PD‑L1基因表达的化合物，及其在制备治疗与BET Bromodomain蛋白抑制及PD‑L1基因表达相关肿瘤疾病的药物中的应用。具体公开了式(1)所示化合物、其异构体及其药学上可接受的盐。

著录项目

申请号：CN202080019562.4

公开（公告）号：CN113631559B

申请日：2020.03.06

公开（公告）日：20230523

优先权：20190307 CN 2019101728860

同族：中国$美国$欧洲专利局(EPO)$日本$世界知识产权组织(WIPO)$中国香港$中国澳门

同族引用文献：5

同族施引专利：0

相关人

申请人：南京明德新药研发有限公司

申请人地址：210032 江苏省南京市江北新区高新路9号商务办公楼218室

权利人：南京明德新药研发有限公司

权利人地址：210032 江苏省南京市江北新区高新路9号商务办公楼218室

发明人：沈春莉;朱玉川;王廷;吴成德;陈曙辉

代理机构：北京市柳沈律师事务所

代理人：邹宗亮$牟科

权利要求

1.式(Ⅰ)所示化合物、其异构体或药学上可接受的盐，其中， R1、R2和R3分别独立地选自任选被1、2或3个Ra取代的C1-3烷基； R4选自H、F、Cl、Br、I、OH和NH2； R5选自H、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基和4-6元杂环烷基，所述C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基和4-6元杂环烷基分别独立地任选被1、2或3个Rb取代； Z选自O、NR6和CHR6； R6选自H和任选被1、2或3个Rc取代的C1-3烷基；或者R5、R6和与它们相连的原子共同构成5-6元杂环烯基或5-6元杂芳基，所述5-6元杂环烯基和5-6元杂芳基分别独立地任选被1、2或3个Rd取代； Ra、Rc和Rd分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH2和CH3； Rb选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、C1-3烷基和C1-3烷氧基，所述C1-3烷基和C1-3烷氧基分别独立地任选被1、2或3个R取代； R分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH2和CH3；所述4-6元杂环烷基、5-6元杂环烯基和5-6元杂芳基分别包含1、2、3或4个独立选自-NH-、-O-、-S-和N的杂原子或杂原子团。 15.下式所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，所述化合物选自 /> 17.一种药物组合物，包括治疗有效量的根据权利要求1～16任意一项所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分以及药学上可接受的载体。

法律信息概述

有效

授权

2040.03.06

失效

2023.05.23

授权

2021.11.09

申请局首次公开

2020.03.06

授权