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更新日志
CN116096724A 用于制备寡核苷酸的方法
申请日：2020.07.10
IPC分类号：C07D519/00
公开日：20230509
申请人：常州合全药业有限公司;上海合全药物研发有限公司
发明人：胡辰辰;赵强;李青;杨纪民
用于制备寡核苷酸的方法
披露了用于制备寡核苷酸的方法。该方法包括：(a)将具有式X‑1的化合物转化为具有式X‑2的化合物：其中R10是寡核苷酸(例如，磷酰二胺吗啉代寡聚物)的残基；R11是胺保护基团；其中该具有式X‑1的化合物不与固体支持物结合；以及；(b)任选地去除该具有式X‑2的化合物中的保护基团以获得该寡核苷酸。本文所述的合成方法在许多方面是有利的，包括但不限于提高了目标磷酰二胺吗啉代寡聚物的产率和纯度，同时减少了4‑硝基苯乙烯加合物杂质。
申请号：CN202080102988.6
公开（公告）号：CN116096724A
申请日：2020.07.10
公开（公告）日：20230509
优先权：20200710 CN PCT/CN2020/101401
同族：中国$美国$欧洲专利局(EPO)$日本$韩国$世界知识产权组织(WIPO)
同族引用文献：7
同族施引专利：1
申请人：常州合全药业有限公司;上海合全药物研发有限公司
申请人地址：213001 江苏省常州市新北区玉龙北路589号
权利人：常州合全药业有限公司$上海合全药物研发有限公司
权利人地址：213001 江苏省常州市新北区玉龙北路589号
发明人：胡辰辰;赵强;李青;杨纪民
代理机构：上海弼兴律师事务所
代理人：徐婕超
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1.一种用于制备寡核苷酸的方法，该方法包括：
(a)将具有式X-1的化合物转化为具有式X-2的化合物：
其中：
R10是起始寡核苷酸(例如，磷酰二胺吗啉代寡聚物)的残基；
R11是胺保护基团；
其中该具有式X-1的化合物不与固体支持物结合；以及
(b)任选地去除该具有式X-2的化合物中的保护基团以获得该寡核苷酸。
7.一种用于制备寡核苷酸的方法，该方法包括：
(a)将具有式X-5的化合物转化为具有式X-6的化合物：
其中：
m1和m2独立地为0-50(例如，0-30)的整数；
R11是胺保护基团；
碱基每次出现时独立地是选自G(鸟嘌呤)、C(胞嘧啶)、A(腺嘌呤)、U(尿嘧啶)、和T(胸腺嘧啶)、其修饰的类似物及其受保护的衍生物的碱基，条件是当式X-5中的碱基是受保护的碱基时，式X-6中的相应碱基可以是相同的受保护的碱基或相应的部分或完全脱保护的碱基；
其中：
T1是合适的5’末端基团(例如，短肽、任选取代的烷基氨基基团、任选取代的杂环基等)；并且
T2是合适的3’末端基团，例如氢或保护基团(例如，酰基基团、三苯甲基等)；以及
(b)任选地部分或完全去除该具有式X-6的化合物中的保护基团以获得该寡核苷酸。
20.一种产物，该产物由如权利要求1-19中任一项所述的方法产生。