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CN116157126A 固有免疫激活药物及其用途
申请日：2022.12.02
IPC分类号：A61K31/473
公开日：20230523
申请人：珞达生物医药(苏州)有限公司
发明人：侯法建
固有免疫激活药物及其用途
本发明提供了一种固有免疫激活药物，该药物具有广谱抗病毒活性、免疫佐剂活性、促进免疫疗法和抗肿瘤活性。具体地，本发明提供式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药在制备固有免疫激活药物中的用途。本发明的化合物，能够激活固有免疫，诱导产生I型干扰素，显著抑制病毒感染以及促进免疫功能和抗肿瘤。
申请号：CN202280004982.4
公开（公告）号：CN116157126A
申请日：2022.12.02
公开（公告）日：20230523
优先权：20211225 CN 2021116058962
同族：中国$美国$欧洲专利局(EPO)$日本
同族引用文献：0
同族施引专利：0
申请人：珞达生物医药(苏州)有限公司
申请人地址：215125 江苏省苏州市中国(江苏)自由贸易试验区苏州片区苏州工业园区星湖街218号生物医药产业园一期项目B6楼201单元,R2028(集群登记)
权利人：珞达生物医药(苏州)有限公司
权利人地址：215125 江苏省苏州市中国(江苏)自由贸易试验区苏州片区苏州工业园区星湖街218号生物医药产业园一期项目B6楼201单元,R2028(集群登记)
发明人：侯法建
代理机构：上海序伦律师事务所
代理人：周东萍
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1.一种式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药的用途，用于制备固有免疫激活药物，
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基、氨基、羟基、巯基、羧基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷基、氰基、硫烷基、磺基、砜基、亚砜基、磷酸基，所述烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、氨基、杂环基、芳基或杂芳基可被一个或多个取代基所取代，所述取代基选自羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基、杂环基、芳基、卤代芳基、卤代烷基、杂芳基、烯基、炔基、氨基、巯基、羧基、酯基、烷氧基羰基、酰基氧基、酰胺基、脲基、烷基磺酰基、芳香磺酰基、氰基、硝基、亚硝基、硫氰基、异硫氰基、硫烷基、磺基、磷酸基、膦酸基、烷基磷酸基、烷基膦酸基、芳基磷酸基、芳基膦酸基中的一个或多个取代基，或为空；所述杂环基包含至少一个N原子，或者包含1个或2个或3个任选于N、S和O的杂原子。
6.一种广谱抗病毒药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包含：权利要求1或2所述的式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药，以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
7.一种免疫组合物，其特征在于，所述的免疫组合物包含：权利要求1或2所述的式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药；和抗原。
8.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包含：权利要求1或2所述的式I化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药，以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
9.一种组合物，其特征在于，所述组合物包括
(a)第一活性成分，所述第一活性成分为式I所示化合物，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药；和
(b)治疗有效量的第二活性成分，所述第二活性成分包括：免疫治疗激活剂、I型干扰素调节剂、或抗病毒剂。
10.一种药盒，其特征在于，所述药盒包括：
(A)含有第一活性成分的第一制剂，所述第一活性成分为式I所示化合物，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药；和
(B)含有第二活性成分的第二制剂，所述第二活性成分包括：免疫治疗激活剂、I型干扰素调节剂、或抗病毒剂。
12.一种式I化合物，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐、或其前药，
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基、氨基、羟基、巯基、羧基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷基、氰基、硫烷基、磺基、砜基、亚砜基、磷酸基，所述烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、氨基、杂环基、芳基或杂芳基可被一个或多个取代基所取代，所述取代基选自羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基、杂环基、芳基、卤代芳基、卤代烷基、杂芳基、烯基、炔基、氨基、巯基、羧基、酯基、烷氧基羰基、酰基氧基、酰胺基、脲基、烷基磺酰基、芳香磺酰基、氰基、硝基、亚硝基、硫氰基、异硫氰基、硫烷基、磺基、磷酸基、膦酸基、烷基磷酸基、烷基膦酸基、芳基磷酸基、芳基膦酸基中的一个或多个取代基，或为空；所述杂环基包含至少一个N原子，或者包含1个或2个或3个任选于N、S和O的杂原子。